1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri
Küçük Resim Yok
Tarih
2020
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastalarınsayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun,daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral,antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olanbenzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidinçekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısındabulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzotiyazol halkasının antifungalaktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç ve Yöntemler: Beş yeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit (5a5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1HNMR (proton nükleer manyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) ve kütle spektroskopisiverileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarakdört farklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candida parapsilosis ve Candida globrata) karşıdeğerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleri incelendiğinde orta derecede antifungalaktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşıreferans ilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungal potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir.Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentez yöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olanyeni bileşiklerin antifungal aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Kaynak
Düzce Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Dergisi
WoS Q Değeri
Scopus Q Değeri
Cilt
10
Sayı
1
