Yazar "Osmaniye, Derya" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 2 / 2
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    1,2,4-Triazol Yapısı Taşıyan Benzotiyazol Türevlerinin Sentezi ve Antifungal Aktiviteleri
    (2020) Osmaniye, Derya; Çevik, Ulviye
    Amaç: Antifungal etkili ilaçların düzensiz kullanımı ile artan direnç gelişimi ve immün yetmezliği olan hastalarınsayısındaki artış nedeniyle, son yıllarda fungal enfeksiyonların tedavisindeki başarısızlık giderek artmaktadır. Bu sorun,daha etkin yeni antifungal ilaçlara olan ihtiyacı doğurmaktadır. Günümüzde antiülseratif, antihelmintik, antiviral,antihistaminik, antiinflamatuar ve antioksidan etkileri nedeniyle pek çok tedavi alanında kullanılmakta olanbenzotiyazol türevi bileşikler dikkat çekmektedir. Benzotiyazol halkası, DNA bazlarının (pürin ve pirimidinçekirdekleri) temel yapılarının izosteri olduğundan ve triptofan gibi aminoasitlerin doğal olarak yapısındabulunduğundan canlı organizmalar tarafından tanınmaktadır. Pek çok araştırma, benzotiyazol halkasının antifungalaktivitesini de kanıtlamıştır.Gereç ve Yöntemler: Beş yeni bileşikten oluşan 2-Sübstitüe-N-(6-(1,2,4-triazol-1-il)benzo[d]tiyazol-2-il)-asetamit (5a5e) serisi sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR (fourier dönüşümlü kızılötesi spektroskopisi), 1HNMR (proton nükleer manyetik rezonans), 13C-NMR (karbon nükleer manyetik rezonans) ve kütle spektroskopisiverileri kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin in vitro antifungal aktivitesi microbroth dilüsyon yöntemi kullanılarakdört farklı Candida türüne (Candida krusei, Candida albicans, Candida parapsilosis ve Candida globrata) karşıdeğerlendirilmiştir. Ketakonazol referans ilaç olarak kullanılmıştır.Bulgular: Sentezlenen bileşiklerin minimum inhibitör konsantrasyon değerleri incelendiğinde orta derecede antifungalaktivite gösterdikleri görülmektedir. Sentezlenen bileşikler içerisinde 5c kodlu bileşik C. glabrata ve C. albicans’a karşıreferans ilaçtan daha yüksek etki göstermiştir.Sonuç: Sentezlenen bileşiklerin antifungal potansiyelleri incelendiğinde umut verici sonuçlara ulaşıldığı görülmektedir.Bu nedenle, bu çalışmanın sonuçlarına göre, projede kullanılan sentez yöntemlerine bağlı olarak, sentezlenecek olanyeni bileşiklerin antifungal aktivitelerinin araştırılması önerilmektedir.
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Synthesis, characterization, biological evaluation and in silico studies of novel 1,3,4-thiadiazole derivatives as aromatase inhibitors
    (Elsevier, 2024) Demiraran, Sena; Osmaniye, Derya; Ozkay, Yusuf; Kaplancikli, Zafer Asim; Tok, Fatih
    In this study, some new thiosemicarbazide and their corresponding 1,3,4-thiadiazole derivatives containing pyridine nuclei were synthesized. Their structures were established based on FT-IR, 1HNMR , 13CNMR , 2D-NMR (HSQC) spectral data and elemental analysis. The MCF-7 and NIH3T3 cells were used to test the compound's anticancer effects. Among the compounds; 4a, 4b, 4d and 4g showed the most potent cytotoxic activity against MCF-7 at IC50 of 3.102 +/- 0.096 mu M, 8.737 +/- 0.103 mu M, 11.190 +/- 0.088 mu M and 12.630 +/- 0.101 mu M, respectively. Their inhibitory activity was assessed against the in vitro aromatase enzyme. Compounds 4a, 4b, 4d and 4g exhibited the promising aromatase inhibition activity with IC50 value of 0.027 +/- 0.002 mu M, 0.068 +/- 0.005 mu M, 1.456 +/- 0.009 mu M and 3.316 +/- 0.001 mu M, respectively (the standard drug letrazole has an IC50 value of 0.023 +/- 0.002 mu M). The molecular docking studies were used to identify the key molecular interactions between the compounds 4a, 4b, 4d and 4g and the aromatase enzyme. Additionally, the physicochemical, druglikeness and pharmacokinetic properties of compounds were also evaluated.